多烯紫杉醇

【英文名稱】Docetaxel
【別 名】 多西他賽,多西紫杉醇
【化 學(xué) 名】 5β，20-環(huán)氧-1，2α，4，7β，10β，13α-六羥基紫杉烷-11-烯-9-酮-4，10-二乙酸酯-2-苯甲酸酯-13-[（2’R，3’S）-N-苯甲酰-3-苯基異絲氨酸酯
【分 子 式】 C43H53NO14
【分 子 量】 807.88
【C A S 號】 114977-28-5
【來 源】 為半合成紫杉類抗腫瘤藥，它從根本上"凍結(jié)"由微管組成的細(xì)胞內(nèi)骨架，從而抑制癌細(xì)胞分裂。在一個細(xì)胞周期中微管聚合然后解聚，多西他賽促進(jìn)微管聚合并阻礙其解聚，從而阻止大量癌細(xì)胞分裂，導(dǎo)致癌細(xì)胞死亡。
【規(guī)格含量】 純度（HPLC法） ≥99.0% 總雜質(zhì) 不大于1.00% 單雜質(zhì) 不大于0.50%
【物理性質(zhì)】 為白色結(jié)晶性粉末, 比旋度 -36°（c=0.74,乙醇）。易溶于乙醇，丙酮，乙醚，苯等有機(jī)溶劑。
【藥理藥效】 多烯紫杉醇是在對紫杉醇結(jié)構(gòu)改造過程中合成出來的紫杉醇衍生物,生物利用度好,毒副作用小。多西他賽為紫杉醇類抗腫瘤藥，通過干擾細(xì)胞有絲分裂和分裂間期細(xì)胞功能所必需的微管網(wǎng)絡(luò)而起抗腫瘤作用。多西他賽可與游離的微管蛋白結(jié)合，促進(jìn)微管蛋白裝配成穩(wěn)定的微管，同時抑制其解聚，導(dǎo)致喪失了正常功能的微管束的產(chǎn)生和微管的固定，從而抑制細(xì)胞的有絲分裂。多西他賽與微管的結(jié)合不改變原絲的數(shù)目。這一點(diǎn)與目前臨床應(yīng)用的大多數(shù)紡錘體毒性藥物不同。
【保存方法】陰涼干燥、避光、避高溫。