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鵝去氧膽酸
中文名稱: 鵝去氧膽酸
英文名稱: Chenodeoxycholic acid
英文縮寫:CDCA
中文別名: 3α,7α-二羥基-5-β-膽烷酸;脫氧鵝膽酸
英文別名:3alpha,7alpha-Dihydroxy-5beta-cholanic acid
CAS號(hào): 474-25-9
分子式: C24H40O4
分子量: 392.57
MDL號(hào): MFCD00064142
Beilstein號(hào): 3219887
EC號(hào): 207-481-8
規(guī)格: HPLC98%、90%
理化性質(zhì):為白色或淡黃色結(jié)晶粉末;味苦,有異臭。Mp141-142℃。在乙醇、氯仿和冰醋酸中易溶,在水中幾乎不溶。
作用本品是目前世界上用量最大的治療膽結(jié)石藥物之一,又是合成熊去氧膽酸(UDCA)和其他甾體化合物的原料。
來源由膽汁提取而來。
用途:溶解膽石藥物。用于預(yù)防和治療膽固醇性膽結(jié)石和高脂血癥,對(duì)膽色素性結(jié)石和混合結(jié)石也有一定療效。對(duì)癥狀輕微,膽囊功能良好,膽道無梗阻患者療效較好。長期使用有輕度腹瀉,少數(shù)病人可有瘙癢、頭暈、惡心及腹脹等,個(gè)別病人可誘發(fā)膽絞痛和暫時(shí)性轉(zhuǎn)氨酶升高。孕婦、育齡婦女、胰腺炎、肝硬化、胃與十二指腸潰瘍、肝炎及膽道阻塞者禁用。
藥代動(dòng)力學(xué)臨床用的CDCA是高化學(xué)純的含有不同結(jié)晶形態(tài)的未結(jié)合型膽酸。它在腸道很快溶解,無論空腹或與食物同服,500~750mg的常用量幾乎完全吸收。少部分與血漿蛋白相結(jié)合,外周血中游離型保持低水平。部分經(jīng)膽道排入腸腔而被重吸收,形成腸肝循環(huán)。肝臟能有效地?cái)z取并清除,首過效應(yīng)為62%。在肝內(nèi)CDCA與甘氨酸或牛磺酸結(jié)合,分泌于膽汁中,結(jié)合型的CDCA可重吸收,也更易被肝臟清除。在腸道內(nèi)結(jié)合型可以再游離,進(jìn)到新攝入的膽汁酸池中,未被吸收的藥物由糞便排出或轉(zhuǎn)變?yōu)樾苋パ跄懰幔║DCA),但大部分經(jīng)大腸菌叢進(jìn)行7α-脫羥分解后變成石膽酸(Lithocholic acid,LCA),LCA是口服CDCA后的主要代謝產(chǎn)物,正常人體約有1/5經(jīng)回腸末端和結(jié)腸吸收,剩下的形成膽鹽由糞便排泄。LCA主要在肝和腎臟內(nèi)***鹽化,使對(duì)肝臟的毒性降低。LCA的***鹽在腸內(nèi)很少吸收,隨糞便排出,故***鹽化可防止肝腸循環(huán)中LCA的積蓄。
鵝去氧膽酸是目前世界上用量最大的治療膽結(jié)石藥物之一,又是合成熊去氧膽酸(UDCA)和其他甾體化合物的原料。
鵝去氧膽酸(CDCA)主要作用是降低膽汁內(nèi)膽固醇的飽和度,絕大多數(shù)患者服用CDCA后(當(dāng)CDCA占膽汁中膽鹽的70%時(shí)),脂類恢復(fù)微膠粒狀態(tài),膽固醇就處于不飽和狀態(tài),從而使結(jié)石中的膽固醇溶解、脫落。大劑量的CDCA(每日10~15mg/kg)可以抑制膽固醇的合成,并增加膽石癥患者膽汁的分泌,但其中的膽鹽和磷脂分泌量維持不變。
鵝去氧膽酸主要用于熊去氧膽酸的中間體。
銷售指導(dǎo)價(jià)格:869元/公斤