甲硝唑

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中文名稱: 甲硝唑
中文同義詞: 2-甲基-5-硝基-1H-咪唑-1-乙醇;甲硝噠唑;滅滴靈;甲硝唑;2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇;1-(2-羥乙基)-2-甲基-5-硝基咪唑;硝基羥乙唑;甲硝噠唑/甲硝唑
英文名稱: Metronidazole
英文同義詞: 1-(2-Hydroxy-1-ethyl)-2-methyl-5-nitroimidazole;1-(2-hydroxyethyl)-2-methyl-5-nitroimidazole;1-(beta-Hydroxyethyl)-2-methyl-5-nitroimidazole;1-(beta-Oxyethyl)-2-methyl-5-nitroimidazole;1H-Imidazole-1-ethanol, 2-methyl-5-nitro-;1H-Imidazole-1-ethanol,2-methyl-5-nitro-;1-Hydroxyethyl-2-methyl-5-nitroimidazole;2-(2-Methyl-5-nitro-1H-imidazol-1-yl)ethanol
CAS號: 443-48-1
分子式: C6H9N3O3
分子量: 171.15
EINECS號: 207-136-1
相關類別: 醫藥原料;咪唑;原料藥;Active Pharmaceutical Ingredients;API's;Peptide Synthesis/Antibiotics;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals
Mol文件: 443-48-1.mol

化學名：2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇
分子式：C6H9N3O
分子量：171.16
鑒 別：呈正反應 
熔 點：159-163℃ 
干燥失重：≤0.5% 
熾灼殘渣：≤0.1%
重金屬：≤10ppm
含 量：99.0~101.0%
質量標準：符合英國藥典1998版標準或中國藥典2000版標準。
CAS ：443-48-1
產品性質：本品為白色或微黃色結晶或結晶性粉末；有微臭，味苦而略咸。
用 途：本品為抗阿米巴藥、抗滴蟲藥、抗厭氧菌藥。
包 裝：25kg紙板桶(36×48)內襯雙層塑料袋。
運輸貯存：本品貯存運輸時應輕裝輕御，防止破損受潮。
H.S編碼：29332900

甲硝唑 用途與合成方法
硝基咪唑類抗生素 甲硝唑是一種硝基咪唑類抗生素，又叫滅滴靈、甲硝噠唑、甲硝基羥乙唑、滅滴唑，對厭氧微生物有殺滅作用，它在人體中還原時生成的代謝物也具有抗厭氧菌作用，抑制細菌的脫氧核糖核酸的合成，從而干擾細菌的生長、繁殖，最終致細菌死亡，抗厭氧菌普包括：脆弱擬桿菌、梭形桿菌（由于菌體形態兩端尖銳呈梭形而得名）、破傷風桿菌、消化球菌、消化鏈球菌、賈第鞭毛蟲菌。最初被用于治療陰道滴蟲病，臨床效果非常顯著。后來人們發現，甲硝唑也可以殺滅引起口腔感染的厭氧菌，1978年被世界衛生組織將其確定為抗厭氧菌感染的特效藥物，廣泛應用于預防和治療口腔厭氧菌感染。在醫院本品也經常被用于預防和治療因厭氧菌引起的呼吸道，消化道，腹腔及盆腔感染，皮膚軟組織及骨關節感染，心膜炎，敗血癥和腦的治療。
甲硝唑對體內組織及腸腔內的阿米巴病的療效顯著，也是人體治療蟲病的首選藥物，作用機理是通過抑制阿米巴原蟲的氧化還原反應，使原蟲氮鏈發生斷裂而起作用。體外試驗證明，藥物濃度為1~2mg/L時，溶組織阿米巴于6 ~20小時即可發生形態改變，24小時內全部被殺滅，濃度為0.2mg/L的，72小時內可殺死溶組織阿米巴，目前已經廣泛用于治療腸道和腸外阿米巴病（如阿米巴肝膿腫、胸膜阿米巴病等）。
由于硝基咪唑類抗生素和乙醇、出現被限制詞語等有相互作用，干擾乙醇的氧化過程，能引起雙硫侖反應，導致心率較快、血壓降低等癥狀，所以患者服藥期間，應避免接觸含酒精的飲品，少抽煙，以避免藥物不良反應的發生。 
化學性質  白色或乳白色結晶性粉末。熔點158-160。溶于熱水，略溶于乙醇，微溶于水或氯仿，極微溶于**。味苦而略咸。
用途  該品于1959年起用于治療陰道滴蟲病，1970年開始用于腸道內、外阿米巴病，其療效高，毒性低，應用廣。對動物實驗有致突變和致畸作用。
用途  對大多數厭氧菌具強大抗菌作用
用途  用于治療阿米巴病、滴蟲病及厭氧菌感染
生產方法  由2-甲基-5-硝基咪唑（見25010）與環氧乙烷加成而得。將2-甲基-5-硝基咪唑溶解于甲酸中，在30-40℃逐次加入環氧乙烷，并在加料中間加禁發 禁發 硫酸。加畢，反應1h。減壓回收甲酸，加水溶解后冷卻至10℃，過濾。濾液用氫氧化鈉溶液調至pH=10，放置冷卻，過濾，水洗至近中改建。用水重結晶。活性炭脫色，即得甲硝唑。