大黃素98%
[來源] 蓼科植物掌葉大黃Rheum palmatum L.根莖
[分子式和分子量] C15H10O5;270.23
[物理性質] 橙色針狀晶體,熔點256~257℃;不溶于水,能溶于乙醇,稍溶于乙醚、氯仿、苯,溶于苛性堿水溶液、碳酸鈉溶液或氨溶液中顯櫻紅色。
[藥理作用] 大黃素,作為一個來源于植物的抗菌劑來說,它的抗菌活性是很強的。大黃素能抑制細菌核酸的生物合成和呼吸過程而具有抗菌活性。其作用機制主要是細菌糖及糖代謝中間產物的氧化和脫氫,抑制氨氮的同化及氨基酸的氧化、脫氫和脫氨,抑制蛋白質和核酸的合成。對金黃色葡萄球菌在培養基中的呼吸、核酸及蛋白質的合成具有明顯的抑制作用,對大黃素不易產生抗藥性,對鏈球菌亦很敏感。其次對白喉、枯草、炭且桿菌,以及付傷寒和痢疾桿菌亦有效。在抗菌作用方面,大黃素的結晶較為穩定。其溶液也能耐熱,但對光很敏感。大黃素抑菌的有效濃度為1.5~2.5ug/ml。
大黃素在試管中對若干常見的致病性真菌也有抑制作用。
呼吸和酵解是癌細胞生長和繁殖的主要能源。大黃素抗腫瘤作用是影響癌細胞的供能過程。大黃素對艾氏腹水癌細胞呼吸有較強的抑制作用,這是對癌細胞的直接破壞所致。大黃素對艾氏腹水癌細胞勻漿呼吸也有較強的抑制作用,但對正常組織,如肝和胃等均漿呼吸無抑制作用。因此,大黃素有一定的選擇性。
據報告,大黃素對無細胞體系DNA的生物合成也有抑制作用。因此,我們認為大黃素的抗腫瘤作用除影響供能體系外,還可能影響DNA合成體系。
此外,大黃素對腸管平滑肌和血管平滑有解痙降壓作用和利尿作用,因此,大黃素可用于利膽、解痙、降低血壓。
大黃素用于治療消化性潰瘍、慢性胃炎、非潰瘍性消化不良以及胃癌等疾病