本品是從Eupenicillium brefediaum M2166培養液中分離出的新型咪唑核苷,為抑制核酸的嘌呤合成途徑的抗代謝物,具有免疫抑制活性,且幾乎沒有硫唑嘌呤的骨髓抑制作用和肝臟毒性。對小鼠lgM抗體形成能力的抑制率為47.7%。在對各種哺乳動物培養細胞的體外實驗中,能特異地抑制淋巴細胞增殖。在兔以羊紅細胞進行免疫的實驗中,能抑制由于初次應答及二次應答而生成抗體的過程。在用狗及人外周血淋巴細胞進行的體外實驗中能抑制各種致有絲分裂因子引起的胚細胞樣轉變反應。在豚鼠巨噬細胞的游走抑制試驗中,能減弱腹腔內滲出細胞的游走。對小鼠甲狀腺移植、大鼠心臟移植及狗腎臟移植,均能延長移植片的著生。 本品通過拮抗嘌呤合成過程中由肌苷酸到鳥苷酸的途徑而抑制核酸合成,但并不參入高分子核酸(體外)。
適應癥
試用于抑制腎移植的排異反應,效果與硫唑嘌呤相當。一年移植腎的存活率在活體腎為94%
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