氟維司群 129453-61-8 簡(jiǎn)介
中文名稱:氟維司群
通用名：芙仕得
英文名稱: Fulvestrant
CAS號(hào): 129453-61-8
分子式: C32H47F5O3S
分子量: 606.77
氟維司群 129453-61-8性質(zhì)
熔點(diǎn) 104-106°C
儲(chǔ)存條件 2-8°C
氟維司群 129453-61-8用途與合成方法
乳腺癌治療藥物
氟維司群是由阿斯利康公司研發(fā)的一種肌肉注射藥物，2002年4月美國(guó)食品與藥品管理局批準(zhǔn)上市，適用于治療經(jīng)過(guò)抗雌激素治療疾病仍趨惡化的絕經(jīng)后婦女所患的雌激素受體陽(yáng)性的轉(zhuǎn)移性乳腺癌。多項(xiàng)臨床研究發(fā)現(xiàn)，氟維司群250mg劑量在晚期乳腺癌的二線治療中有良好治療效果且安全性穩(wěn)定。
作用機(jī)制
氟維司群是一種類固醇抗雌激素藥物，其化學(xué)結(jié)構(gòu)與雌二醇類似，所不同的是，它在7α位有連接基團(tuán);它為17β-雌二醇的烷基胺類似物，可通過(guò)占據(jù)ER拮抗雌激素作用，并抑制由此雌激素刺激的基因激活，故影響細(xì)胞循環(huán)所必需的雌激素相關(guān)過(guò)程
治療藥氟維司群是一種副作用小的雌激素受體拮抗劑，研究表明，骨細(xì)胞擁有典型的雌激素受體(ERs)，而低雌激素狀態(tài)會(huì)導(dǎo)致骨吸收和骨質(zhì)疏松。氟維司群還對(duì)除乳腺組織以外的某些靶器官具有明顯活性。
藥理作用
氟維司群具有相對(duì)較差的口服生物利用度，故其通常以脂類為賦形劑作肌內(nèi)注射。在患晚期乳腺癌的絕經(jīng)后婦女中進(jìn)行的開(kāi)放、隨機(jī)、多中心研究顯示，以一個(gè)5 ml或兩個(gè)2.5 ml注射本品250 mg，其藥動(dòng)學(xué)與毒副作用無(wú)顯著差異，其血藥濃度呈劑量依賴性及具個(gè)體差異;在7d的治療期間，血清LH、FSH或SBHG水平無(wú)顯著變化;該藥不通過(guò)血腦屏障，不會(huì)引起血管舒縮等副作用。理論上講，雌激素失活可導(dǎo)致骨周轉(zhuǎn)率增加，促進(jìn)骨質(zhì)疏松，然而，在動(dòng)物模型中并未發(fā)現(xiàn)這種作用，氟維司群也未致骨周轉(zhuǎn)率替代標(biāo)志的增加。
氟維司群 129453-61-8相關(guān)中間體
氟維司群中間體 N-2
(7a,17b)- 7-(9-溴壬基)雌甾-1,3,5(10)-三烯-3,17-二醇 / CAS 875573-67-4
氟維司群中間體N-2‘ (7a,17b)- 7-(9-((4,4,5,5,5-五氟戊基)硫)壬基)雌甾-1,3,5(10)-三烯-3,17-二醇 17-醋酸酯 / CAS 875573-69-6
氟維司群中間體N-3
(7a,17b)- 7-(9-溴壬基)雌甾-1,3,5(10)-三烯-3,17-二醇 17-醋酸酯 / CAS 875573-66-3